À medida que um medicamento à base de proteínas passa pelo pipeline, da descoberta ao desenvolvimento, é importante alcançar uma formulação ideal e robusta. A adequação e a eficiência da formulação para garantir o uso terapêutico pretendido da molécula e para manter sua estabilidade, conformação e eficácia durante a produção, o transporte e o armazenamento, ao longo de toda a vida útil desejada.  

A natureza dos materiais biológicos significa que sua formulação como biofarmacêuticos apresenta desafios específicos. As ferramentas de caracterização biofísica da Malvern Panalytical são utilizadas para monitorar a conformação das proteínas, prever a estabilidade térmica e medir a formação de agregados em resposta à formulação e às condições de armazenamento. Elas fornecem informações essenciais para entender a estabilidade de moléculas biológicas e para acelerar o desenvolvimento da formulação biofarmacêutica.

Estabilidade da formulação

No desenvolvimento da formulação biológica, o principal objetivo é encontrar as condições de solução que ofereçam o maior nível de estabilização para suportar a estrutura de ordem mais alta de uma molécula e que, portanto, possibilitará a entrega da maior proporção de proteína bioativa e nativa. As proteínas desnaturadas tendem a ser mais suscetíveis a processos químicos irreversíveis, como proteólise, oxidação e desaminação, o que, por sua vez, pode levar à inativação e ao risco de agregação e resultar em efeitos imunogênicos indesejados.

Durante o desenvolvimento da formulação, a biomolécula é exposta a uma variedade de condições, inclusive:

  • Diferentes tampões, temperaturas, cisalhamentos, valores de pH e concentrações de sais
  • Vários excipientes usados para ajudar a estabilizar a proteína, ou para auxiliar na fabricação ou na administração de medicamentos
  • Altas concentrações, para determinar até que ponto um candidato a medicamento pode estar concentrado, em uma variedade de tampões e aditivos, antes que ocorra a agregação de proteínas


Técnicas de caracterização biofísica são usadas para determinar as condições ideais de formulação e para selecionar as melhores formulações para desenvolvimento posterior. 

Sistemas de caracterização biofísica para desenvolvimento de formulação

Estudos de estabilidade a longo prazo

Assim que entra em ensaios clínicos, a formulação de um medicamento é submetida a testes de estabilidade a longo prazo, inclusive estudos de degradação acelerada (forçada). A caracterização de submícron e subvisível de partículas tem papéis importantes aqui no monitoramento dos constituintes da formulação ao longo do tempo. É importante compreender a origem e a natureza das partículas e determinar se elas são inerentes, intrínsecas ou extrínsecas.

As ferramentas de caracterização biofísica são utilizadas para monitorar a conformação das proteínas, prever a estabilidade térmica e medir a formação de agregados em resposta à formulação e às condições de armazenamento. Entre essas ferramentas estão Calorimetria de varredura diferencial (DSC), Dispersão de luz dinâmica (DLS), Cromatografia por exclusão de tamanho (SEC) e Análise de rastreamento de nanopartículas (NTA).

Soluções analíticas para apoiar estudos de estabilidade a longo prazo

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