Nucleoside and nucleotide discovery

CLS-logo.png Nucleosides and Nucleotides receive extensive synthetic attention due to their numerous uses in therapeutic and biotechnology applications. Examples include Sofosbuvir1, an important antiviral medication for the treatment of the hepatitis C virus (HCV) which works as a selective inhibitor of HCV NS5B polymerase with a high barrier to viral resistance, and more recently Remdesivir2 for its potential use in the treatment of Covid-19. Concept Life Sciences has unrivaled expertise in the synthesis of nucleosides and nucleosides from route development to synthesis of mg to kg scale.

Capacités et expérience

Les scientifiques de concept Life Sciences ont une expérience pratique significative dans la synthèse des nucléosides et des nucléotides et ont publié ou présenté une grande variété de ces travaux. Les projets ont inclus des collaborations et des partenariats liés à la chimie de découverte à l’échelle du milligramme, au développement de processus à l’échelle du kilogramme, ainsi qu’à la fabrication de BPF et de RSM afin de soutenir les programmes de découverte de médicaments de nos clients. Nos équipes ont une vaste expérience de la synthèse, de la purification et de la mise à l'échelle de : 

  • Nouveaux sucres et nucléosides
  • Nouvelles bases dérivées de la purine et de la pyrimidine
  • Nouveaux monophosphates et triphosphates de nucléotides
  • Nouveaux phosphoramidate nucléotidique et prodrogues de phosphate

La synthèse, la purification et la caractérisation sont réalisées par :

  • UPLC / systèmes d'échange d'ions utilisant des méthodes spécifiquement conçues pour les nucléosides et les nucléotides
  • Systèmes de chromatographie Isolera en phase normale et inverse entièrement automatisés
  • Détecteurs HPLC ELS et Prep à direction massique pour la purification des sucres UV-inactifs
  • Lyophilisation pour une isolation pratique des matériaux purifiés
  • RMN multinucléaire pour les expériences de détermination de la stéréochimie et l'élucidation de la structure
  • Des installations évolutives de pointe pour l'optimisation des routes et le développement de processus, y compris des récipients à double paroi 10-50L, la chimie des flux et des capacités de fabrication conformes aux normes BPF et RSM

Nos équipes de projet ont démontré leur capacité à produire des candidats nucléosidiques et nucléotidiques robustes, adaptés aux tests de « validation de principe » et ont apporté des contributions clés aux composés en cours de développement clinique. Nous avons une vaste expérience des complexités impliquées dans les stratégies de prodrogue nucléotidique communes aux antiviraux commercialisés, sofosbuvir2, Tenofovir disoproxil5 et Remdesivir3. Notre longue histoire de développement de la chimie complexe offre des rendements accrus, des améliorations de sécurité et de processus ainsi que des délais plus courts, ce qui permet à nos clients de réaliser des projets plus rentables. 

Notre approche personnalisée est assurée par une confidentialité totale et est étayée par une communication claire et régulière d'une équipe de projet dédiée tout en assurant une protection complète de la propriété intellectuelle.