PROTAC

Targeted protein degradation services

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Eliminate disease-causing proteins: combine the benefits of small molecule drugs with gene-based knockdown technology.

  • to expedite your route to market with safer more effective PROTAC therapies
  • to provide valuable target validation for your protein of interest via targeted knock-down at the protein level

Proteolysis-targeting chimeras (PROTACs) are continuing to pave the way for precision targeted and better drugs for a range of diseases. The disruption of scaffolding function, potential to treat ‘undruggable’ proteins, as well as the catalytic mechanisms of action are just some of the many benefits of this new modality. 

Le défi

Cependant, le travail avec les PROTACs présente certains défis, notamment :

  • Avoir accès à l'expertise, à la technologie et au soutien nécessaires pour caractériser efficacement l'efficacité et le mécanisme d'action du PROTAC 
  • Être capable d'évaluer efficacement les paramètres critiques tels que l'ordre de liaison à la protéine cible et E3 ubiquitine ligase, et d'identifier si la protéine cible est ubiquitinée
  • Veiller à ce que les programmes de développement restent conformes au paysage réglementaire en constante évolution, tout en veillant à ce que les technologies et les approches déployées fonctionnent dès le départ

La solution

Réunir une technologie analytique de pointe et une expertise spécialisée pour relever vos défis de développement PROTAC.

Concept Life Sciences est composé d'une équipe diversifiée de scientifiques et de solutionneurs de problèmes qui utilisent une approche orthogonale de l'analyse et du développement de processus. 

Nos chimistes médicaux, synthétiques et computationnels, nos scientifiques et biologistes ADME offrent une gamme de services conçus pour vous aider à relever les défis spécifiques à votre programme de développement PROTAC – vous aidant à accélérer votre cycle de conception-fabrication-test : 

  • Nos clients bénéficient d'un accès direct à une équipe pluridisciplinaire de spécialistes des applications ayant une expérience inégalée dans le cadre des programmes de développement PROTAC, ce qui signifie qu'ils peuvent vous aider à relever les défis spécifiques auxquels vous êtes confronté et à identifier la technologie adaptée à vos projets
  • Nos chimistes ont une expérience significative de travail avec Cereblon, VHL et IAP-basé PROTACs et ont établi une bibliothèque de linkers disponibles en interne, ainsi que les connaissances et l'expertise sur la conception et la synthèse de linker pour accélérer votre programme PROTAC
  • Nous utilisons des technologies de pointe qui permettent la caractérisation en temps réel de l'efficacité et du mécanisme d'action de PROTAC, en répondant aux questions clés pour accélérer le développement, le profilage et les directives de PROTAC sur les relations structure–activité chimique. 

Profilage ADME

Concept Life Sciences offre une gamme de services in vitro ADMET et in vivo DMPK, fournissant des données de haute qualité, précises et reproductibles. En plus de notre service de base de tests robustes validés, nous pouvons modifier et/ou personnaliser votre conception de dosage, en garantissant une approche scientifique, flexible et axée sur la qualité, qui est importante pour les molécules atypiques telles que les PROTACs. Nous vous aiderons à faire des choix techniques ou à prendre des décisions stratégiques sur la caractérisation des composés de test, la génération de SAR et l'optimisation de la conception des composés, afin de vous aider à réduire les risques liés à votre meilleure route vers la clinique.

Modélisation informatique pour la conception PROTAC

La modélisation computationnelle de votre protéine d'intérêt, PROTAC et E3 ligase peut faciliter la conception des meilleurs vecteurs et longueurs de linker. Grâce à un logiciel de modélisation de pointe, nous pouvons fournir une assistance de conception de médicaments basée sur la structure (SBDD) pour hiérarchiser et identifier les meilleures idées de conception PROTAC.

Soutenir vos projets de recherche PROTAC

Nous pouvons préparer des devis de service pour la synthèse de PROTACs discrets sur demande. Ou bien, pour tirer pleinement parti de notre expertise, nous sommes plus qu'heureux de discuter de la façon dont nos experts en chimie, biologie et ADME pourraient renforcer vos programmes de découverte de médicaments PROTAC par le biais d'une approche FTE. Notre équipe de scientifiques expérimentés, avec une connaissance et une expertise approfondies, partage votre passion pour la science.

Comment pouvons-nous vous aider à libérer un avenir de thérapies plus ciblées ?

Pour en savoir plus sur la façon dont notre équipe intégrée d'experts peut vous aider à accélérer le développement de produits et à accélérer votre mise sur le marché, contactez-nous dès aujourd'hui.