固形の最適化

CLS-logo.png 固形の最適化から前処方、前臨床形成まで、初期段階のAPI開発をサポートする豊富な経験を有しています。 

お客様と複数の分野にわたるプロジェクトチームがダイレクトに対話させていただき、プロジェクトのニーズ、進捗状況の最新情報、迅速なアイデア創造について密に連携をとっていきます。特に品質(CTQ)処理(CTP)属性の定義に重点を置いており、お客さまと協力して重要なプロジェクトのマイルストーンを確実に理解し、スピーディーで科学的な決定を可能にする高品質な分析サービスを提供しています。

塩および多形体スクリーニング

医薬品候補を早期に最適化し、理解することで、プロジェクトの後の段階をスムーズに進めることができます。同質異像をしっかりと理解することで、最も適切な形態で作業し、信頼性の高い結晶化と、安定性および有効性のバランスを取ることができます。同様に、段階に適した塩スクリーンを使用すると、熱安定性と溶解性に問題のある潜在的候補を有力候補に変えることができます。 

また、貴重な候補に最大限の知的財産保護を提供し、コストと時間のかかる開発フェーズを繰り返さなくてはならなくなるリスクを最小限に抑えます。

予測pKa、LogP/Dを含む候補分子の包括的な物理化学的評価を提供することから、研究を開始します。お客さまと協力してスクリーニングプログラムを設計し、分子に応力を与えたり、塩の形成を促進したりします。 

マルチウェルプレートの自動XRPD分析とHighScore Plusのデータ処理能力を組み合わせて、Empyrean S3 X線回折装置の高スループット分析互換性を使用することで、新しい形態を迅速に同定できます。 

次に、開始分子の特性評価に使用される技術と同様の幅広い分析技術を使用してヒットを評価し、物理的/化学的特性の向上を並べて比較することができます。有力な候補は、必要に応じて合成の最適化と詳細な特性評価に迅速に対応できます。

Solid form optimisation diagram.png

予備処方および処方

臨床前試験材料について、最大kg規模の製剤処方開発、およびGMPバッチ生産に適した幅広いサービスを提供しています。

基準バッチを生成し、リリース仕様を提供するために必要な方法論を開発し検証します。 

毒性評価プログラムおよびリスク排除プログラムのためにNCEの in vivo 曝露を最大化するための追加の処方サービスを提供しています。これには、アモルファス固体分散、添加剤スクリーニングによる溶解性の向上(当社独自の溶解性スクリーニングを使用)、を適切な投与媒体(ナノ懸濁液)でナノサイズAPIの懸濁液を生成するための、粉砕による粒径縮小などがあります。

当社では、非経口、経口、吸入製品を含む、製剤処方開発に適した幅広い特性評価ツールを提供しています。

試料を調製するために微粉化や混合などの追加のAPI後処理サービスを社内で実施して、さらに開発を進めることができます。

機能と主要な技術

機能

  • 予備処方/予備指名のサポート
  • 画面: 塩/多形体/共結晶
  • pKa、LogP/D出力、薬物吸収モデリング
  • IVBE研究をサポートする主要な技術を含む、広範なAPIと製品の特性評価。
  • 水媒体、有機媒体、および生体関連媒体での溶解性
  • 臨床前投与用のGMPのスケールアップ、必要に応じて安定性研究を含む包括的な分析パッケージによりサポート
  • 錠剤、カプセル、液体、懸濁液、肺(pMDI / DPI)
  • 毒物試験用の粉末混合および放出
  • 微細化による粒径変更


主要な技術