Fragment-Screening von GPCRs mit GCI

Maßnahmen gegen instabile Proteine

Kürzlich hat Evotec für das Fragment-Screening von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) die Technologie der Gittergekoppelten Interferometrie (GCI) genutzt. Dr. Edoardo Fabini, leitender Forscher bei Evotec, kommentierte:

„Ein wesentlicher Aspekt von GPCRs ist ihre geringe Oberflächenaktivität. Wird es aus seiner natürlichen Membranumgebung herausgelöst, wird es sehr instabil. Daher eröffnet die Verwendung von schnellen und hochsensitiven Techniken wie GCI neue Möglichkeiten, schwache Bindungsereignisse mit geringer Signalstärke quantitativ und mit Zuverlässigkeit zu erfassen.“

In einem kürzlichen von Malvern Panalytical veranstalteten Webinar stellte Dr. Fabini den Teilnehmern die Herausforderungen bei GPCR-Untersuchungen und die Lösungen vor, die das WAVEsystem bietet, das auf unserer eigenen GCI-Technologie basiert.

Einzelheiten zu dem von Evotec durchgeführten Fragment-Screening mit GCI finden Sie unten zum Download.

Branche: Biopharmazeutika, Pharmazeutische Industrie, Niedermolekulare Wirkstoffforschung

Herausforderung: Untersuchung der Bindungsaffinität und Kinetik von Wechselwirkungen bei instabilen Membranproteinen

Verwendete Geräte

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Webinar-Aufzeichnung: “Fragment screening of GPCRs using Grating Coupled Interferometry (GCI) technology”

Technischer Artikel: “How to utilize Grating Coupled Interferometry (GCI) for complex membrane proteins”

Technische Notiz: “Quick characterization of binding onto unpurified GPCRs”