A customer perspective on hit validation in fragment based drug discovery
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El PEAQ-ITC Automated, una tecnología MicroCal, es un calorímetro de titulación isotérmica configurable, de bajo volumen y alta sensibilidad que puede utilizarse sin supervisión.
Permite realizar una medición directa libre de marcadores de todos los parámetros de enlace en un solo experimento. Las aplicaciones incluyen caracterización de interacciones moleculares de moléculas pequeñas, proteínas, anticuerpos, ácidos nucleicos, lípidos y otras biomoléculas. También puede utilizarse para medir la cinética enzimática.
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El sistema MicroCal PEAQ-ITC automatizado combina la alta sensibilidad del MicroCal PEAQ-ITC, el núcleo calorímetro del sistema, con la automatización sencilla, para satisfacer las necesidades de productividad de los ocupados laboratorios de investigación y descubrimiento de fármacos.
El sistema mide directamente el calor que se libera o se absorbe durante los eventos de enlace bioquímico, del que se calcula la afinidad de enlace (KD), la estequiometría (n), la entalpía (ΔH) y la entropía (ΔS).
Además de preparar muestras y reactivos para las concentraciones adecuadas, hay un mínimo desarrollo del ensayo y tiempo hasta el primer resultado. El software fácil de usar incluye scripts de automatización optimizados que permiten un excelente funcionamiento en una gran variedad de condiciones y tipos de muestras.
Los microcalorímetros de titulación isotérmica miden el cambio de calor que se produce cuando interactúan dos moléculas. El calor se libera o absorbe como resultado de la redistribución y formación de enlaces no covalentes cuando las moléculas que interactúan pasan de estado libre a enlazadas. El ITC supervisa estos cambios de calor mediante la medición del diferencial de potencia que se aplica a los calentadores de celdas, necesarios para mantener en cero la diferencia de temperatura entre la celda de referencia y la celda de muestra cuando se mezclan los componentes de enlace. La celda de referencia por lo general contiene agua, mientras que la celda de muestra contiene uno de los componentes de enlace (la muestra, a menudo, pero no necesariamente una macromolécula) y una jeringa de agitación que contiene el otro componente de enlace (el ligando).
El ligando se inyecta en la celda de muestra, por lo general en pequeñas alícuotas de 0.5 a 2 μL, hasta que la concentración del ligando sea 2 o 3 veces mayor que la de la muestra.
Cada inyección de ligando da como resultado un pulso de calor que se integra con respecto al tiempo y se normaliza para la concentración para generar una curva de titulación de kcal/mol en comparación con la relación molar (ligando/muestra).
El isotermo resultante se ajusta a un modelo de enlace para generar afinidad (KD), estequiometría (n) y entalpía de interacción (ΔH).
El software de análisis MicroCal PEAQ-ITC permite realizar una simulación de diseño experimental, la evaluación en lote de grandes conjuntos de datos, la evaluación automatizada de la calidad de datos y cuenta con una interfaz de usuario simplificada que lo guía a las cifras finales y a la presentación de gráficos de calidad de un modo rápido y sencillo.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Tipo de medición | Afinidad (KD)
Entalpía ∆H Entropía ∆S Estequiometría (n) |
|---|---|
| Capacidad de muestra | 384 (cuatro placas de 96 pozos) |
| Rango de temperatura de charola de muestra | 4°C ± 2°C a temp. ambiente |
| Volúmen de muestra | 370 µL |
| Volumen de celda | 200 µL |
| Volumen de inyección de jeringa | 40 µL |
| Precisión de volumen de inyección | < 1% @ 2 µL |
| Rendimiento | Hasta 42 por 24 h (SIM) |
| Material de celda | Hastelloy |
| Celda | En forma de moneda |
| Ruido | 0.15 ncal/s |
| Rango de temperatura | 2°C to 80°C |
| Estabilidad de temperatura | ±0.00012°C |
| Tiempo de respuesta | 8 s* |
| Múltiples funciones de información | Sí (pasivo, alta ganancia, baja ganancia) |
| Notas | * El tiempo de respuesta del instrumento MicroCal PEAQ-ITC es una constante verdadera. Es el intervalo de tiempo entre la primera desviación fuera del punto de referencia y el punto máximo que es un 63 % del punto máximo de altura. |
| Temperatura (operación) | 10 °C to 28 °C |
|---|---|
| Humedad | de 0% a 70% RH, (sin condensación) |
| Fuente de energía | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Peso | 91 kg |
| Dimensiones (ancho, fondo, altura) | Completamente ensamblado: 61 x 58 x 76 cm
Calorímetro: 17 x 36 x 16 cm |
Los instrumentos MicroCal PEAQ-ITC brindan valor para una amplia gama de aplicaciones, algunas de las cuales se describen a continuación.
Es fundamental para los programas de validación de éxitos y optimización de clientes potenciales obtener mediciones de afinidad y estequiometrías precisas. Debido a que ITC no requiere etiquetado ni inmovilización, no tiene limitaciones de masa superior o inferior ni requisitos de tampón, es universalmente aplicable para determinar afinidades muy precisas para cualquier interacción proteína-fármaco, incluidas moléculas pequeñas y productos biológicos.
Las ITC son un elemento clave en la caja de herramientas del biólogo estructural, no sólo para las mediciones cuantitativas de la actividad de la estructura, sino también para la optimización de las condiciones de cocristalización.
Número de versión: MAN0578-03-EN-00
Número de versión: MAN0579-03-EN-00
Número de versión: MAN0575-02-EN-00
Número de versión: MAN0574-02-EN-00
Número de versión: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Proteja su inversión y garantice un desempeño optimizado en todo momento con los planes de servicio de Malvern Panalytical.
Cuando adquiere un producto Malvern Panalytical, comprendemos que se trata solo de la primera etapa de una relación laboral que durará toda la vida útil del instrumento. Según sus necesidades, Malvern Panalytical le proporcionará soporte para su negocio.
Para laboratorios donde maximizar el tiempo de funcionamiento de los instrumentos es fundamental para el desempeño diario. Nuestro nivel de respuesta más alto: el plan de precios "todo incluido" se hace cargo de los gastos de reparación inesperados en caso de que produzca un incidente desafortunado.
Mejore la productividad de su laboratorio manteniendo la eficiencia de los instrumentos. Reciba una respuesta prioritaria, junto con el soporte técnico y de software especializado para mantener el desempeño y la productividad de sus instrumentos.
El mantenimiento preventivo regular es esencial para los laboratorios que desean optimizar el desempeño de los instrumentos.
| Plan Platinum | Plan Gold | Bronze Visit | |
|---|---|---|---|
| Prueba PM/PV anual |
sí
|
sí
|
no
|
| Soporte telefónico y por correo electrónico |
sí
|
sí
|
no
|
| Respuesta prioritaria |
sí
|
sí
|
no
|
| Visitas de reparación de emergencia* |
sí
|
sí
|
no
|
| Piezas incluidas |
sí
|
no
|
no
|
| Soporte técnico y de software |
sí
|
sí
|
sí
|
| IQ/OQ (Pharma)*** |
sí
|
sí
|
sí
|
*incluye costos de mano de obra y desplazamiento***disponible a un costo adicional
El sistema MicroCal PEAQ-ITC automatizado combina la alta sensibilidad del MicroCal PEAQ-ITC, el núcleo calorímetro del sistema, con la automatización sencilla, para satisfacer las necesidades de productividad de los ocupados laboratorios de investigación y descubrimiento de fármacos.
El sistema mide directamente el calor que se libera o se absorbe durante los eventos de enlace bioquímico, del que se calcula la afinidad de enlace (KD), la estequiometría (n), la entalpía (ΔH) y la entropía (ΔS).
Además de preparar muestras y reactivos para las concentraciones adecuadas, hay un mínimo desarrollo del ensayo y tiempo hasta el primer resultado. El software fácil de usar incluye scripts de automatización optimizados que permiten un excelente funcionamiento en una gran variedad de condiciones y tipos de muestras.
Los microcalorímetros de titulación isotérmica miden el cambio de calor que se produce cuando interactúan dos moléculas. El calor se libera o absorbe como resultado de la redistribución y formación de enlaces no covalentes cuando las moléculas que interactúan pasan de estado libre a enlazadas. El ITC supervisa estos cambios de calor mediante la medición del diferencial de potencia que se aplica a los calentadores de celdas, necesarios para mantener en cero la diferencia de temperatura entre la celda de referencia y la celda de muestra cuando se mezclan los componentes de enlace. La celda de referencia por lo general contiene agua, mientras que la celda de muestra contiene uno de los componentes de enlace (la muestra, a menudo, pero no necesariamente una macromolécula) y una jeringa de agitación que contiene el otro componente de enlace (el ligando).
El ligando se inyecta en la celda de muestra, por lo general en pequeñas alícuotas de 0.5 a 2 μL, hasta que la concentración del ligando sea 2 o 3 veces mayor que la de la muestra.
Cada inyección de ligando da como resultado un pulso de calor que se integra con respecto al tiempo y se normaliza para la concentración para generar una curva de titulación de kcal/mol en comparación con la relación molar (ligando/muestra).
El isotermo resultante se ajusta a un modelo de enlace para generar afinidad (KD), estequiometría (n) y entalpía de interacción (ΔH).
El software de análisis MicroCal PEAQ-ITC permite realizar una simulación de diseño experimental, la evaluación en lote de grandes conjuntos de datos, la evaluación automatizada de la calidad de datos y cuenta con una interfaz de usuario simplificada que lo guía a las cifras finales y a la presentación de gráficos de calidad de un modo rápido y sencillo.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Tipo de medición | Afinidad (KD)
Entalpía ∆H Entropía ∆S Estequiometría (n) |
|---|---|
| Capacidad de muestra | 384 (cuatro placas de 96 pozos) |
| Rango de temperatura de charola de muestra | 4°C ± 2°C a temp. ambiente |
| Volúmen de muestra | 370 µL |
| Volumen de celda | 200 µL |
| Volumen de inyección de jeringa | 40 µL |
| Precisión de volumen de inyección | < 1% @ 2 µL |
| Rendimiento | Hasta 42 por 24 h (SIM) |
| Material de celda | Hastelloy |
| Celda | En forma de moneda |
| Ruido | 0.15 ncal/s |
| Rango de temperatura | 2°C to 80°C |
| Estabilidad de temperatura | ±0.00012°C |
| Tiempo de respuesta | 8 s* |
| Múltiples funciones de información | Sí (pasivo, alta ganancia, baja ganancia) |
| Notas | * El tiempo de respuesta del instrumento MicroCal PEAQ-ITC es una constante verdadera. Es el intervalo de tiempo entre la primera desviación fuera del punto de referencia y el punto máximo que es un 63 % del punto máximo de altura. |
| Temperatura (operación) | 10 °C to 28 °C |
|---|---|
| Humedad | de 0% a 70% RH, (sin condensación) |
| Fuente de energía | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Peso | 91 kg |
| Dimensiones (ancho, fondo, altura) | Completamente ensamblado: 61 x 58 x 76 cm
Calorímetro: 17 x 36 x 16 cm |
Los instrumentos MicroCal PEAQ-ITC brindan valor para una amplia gama de aplicaciones, algunas de las cuales se describen a continuación.
Es fundamental para los programas de validación de éxitos y optimización de clientes potenciales obtener mediciones de afinidad y estequiometrías precisas. Debido a que ITC no requiere etiquetado ni inmovilización, no tiene limitaciones de masa superior o inferior ni requisitos de tampón, es universalmente aplicable para determinar afinidades muy precisas para cualquier interacción proteína-fármaco, incluidas moléculas pequeñas y productos biológicos.
Las ITC son un elemento clave en la caja de herramientas del biólogo estructural, no sólo para las mediciones cuantitativas de la actividad de la estructura, sino también para la optimización de las condiciones de cocristalización.
Número de versión: MAN0578-03-EN-00
Número de versión: MAN0579-03-EN-00
Número de versión: MAN0575-02-EN-00
Número de versión: MAN0574-02-EN-00
Número de versión: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Proteja su inversión y garantice un desempeño optimizado en todo momento con los planes de servicio de Malvern Panalytical.
Cuando adquiere un producto Malvern Panalytical, comprendemos que se trata solo de la primera etapa de una relación laboral que durará toda la vida útil del instrumento. Según sus necesidades, Malvern Panalytical le proporcionará soporte para su negocio.
Para laboratorios donde maximizar el tiempo de funcionamiento de los instrumentos es fundamental para el desempeño diario. Nuestro nivel de respuesta más alto: el plan de precios "todo incluido" se hace cargo de los gastos de reparación inesperados en caso de que produzca un incidente desafortunado.
Mejore la productividad de su laboratorio manteniendo la eficiencia de los instrumentos. Reciba una respuesta prioritaria, junto con el soporte técnico y de software especializado para mantener el desempeño y la productividad de sus instrumentos.
El mantenimiento preventivo regular es esencial para los laboratorios que desean optimizar el desempeño de los instrumentos.
| Plan Platinum | Plan Gold | Bronze Visit | |
|---|---|---|---|
| Prueba PM/PV anual |
sí
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sí
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no
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| Soporte telefónico y por correo electrónico |
sí
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sí
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no
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| Respuesta prioritaria |
sí
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no
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| Visitas de reparación de emergencia* |
sí
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| Piezas incluidas |
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| Soporte técnico y de software |
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| IQ/OQ (Pharma)*** |
sí
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sí
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*incluye costos de mano de obra y desplazamiento***disponible a un costo adicional
Mediciones directas, sin etiquetas y en solución de afinidad de unión y parámetros termodinámicos en un solo experimento para satisfacer los variados y exigentes requisitos de los laboratorios de ciencias biológicas actuales.
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