A customer perspective on hit validation in fragment based drug discovery
녹화된 웹 세미나
개요
MicroCal PEAQ-ITC Automated는 MicroCal PEAQ-ITC의 고감도(시스템의 열랑측정계 코어)와 원격 자동화를 결합하여 연구 및 약물 개발로 분주한 실험실의 생산성 요구를 충족합니다.
이 시스템은 생화학적 결합 반응 동안 방출되거나 흡수된 열을 직접 측정하고 결합 친화도(KD), 화학량론(n), 엔탈피(ΔH) 및 엔트로피(ΔS)를 산출합니다.
적절한 농도로 시료와 시약을 준비하는 것 외에 최소 분석 개발만이 필요하며, 첫 번째 결과가 도출된 시간이 빠릅니다. 사용이 간편한 소프트웨어에는 다양한 시료 유형 및 조건과 함께 안정적인 작동을 위한 최적화된 자동 스크립트가 포함되어 있습니다.
특징 및 이점
- 사용이 편리한 설계 도구는 실험 실행 매개 변수의 선택을 지원합니다.
- 단일 실험의 결합 매개 변수(친화도, 화학량론, 엔탈피 및 엔트로피)
- 표지, 고정화, 분자량 제한 없이 최소 분석 개발로 첫 번째 결과를 빠르게 도출/해리 상수
- 높은 신호 대 잡음비로 결과의 품질과 신뢰도를 높여 주며 도출된 친화도 및 열역학적 매개 변수 데이터의 신뢰도가 높습니다.
- 피코몰 해리 상수(10-2 ~ 10-12 M)의 서브 밀리몰에 대한 탁월한 데이터 품질
- 동전 모양 셀은 시료 혼합 최적화
- 화학적 저항성과 생물학적 시료와의 호환성에 대한 비반응성 하스텔로이
- 최소 10µg의 단백질을 사용하여 생체 분자 상호 작용을 조사하기 위한 감도
- 온도 제어형 96 웰 플레이트에 제시된 시료
- 생산성 향상을 위해 원격 작동이 가능한 완전 자동 시스템
작동 방법
등온 적정 미세 열량측정계는 두 분자가 상호 작용할 때 발생하는 열 변화를 측정합니다. 상호 작용하는 분자가 자유 상태에서 결합 상태로 전환되면 비공유 결합의 재배치 및 형성의 결과로 열이 흡수되거나 방출됩니다.
ITC는 셀 가열기에 적용된 차동 전력을 측정하여 열 변화를 모니터링하고 결합 파트너가 혼합됨에 따라 기준 셀과 샘플 셀 간에 영의 온도차를 유지해야 합니다.
기준 셀은 대개 물을 포함하지만, 샘플 셀은 결합 매개 변수(샘플, 단, 생체 분자일 필요는 없음) 중 하나와 다른 결합 파트너(리간드)를 보유한 교반 주사기를 포함합니다 리간드 농도가 샘플 농도의 2 ~ 3배가 될 때까지 리간드는 보통 0.5 ~ 2μL 소량으로 샘플 셀에 주입합니다.
각 리간드 주입 시 열 펄스가 발생하고 시간에 따라 통합되며 농도에 대해 정규화됨에 따라 kcal/mol 대 분자비(리간드/샘플)의 적정 곡선이 생성됩니다. 등온선을 결합 모델에 맞추어 조정하고 친화도(KD), 화학량론(n) 및 상호 작용에 대한 엔탈피(ΔH)를 생성합니다.
분석 소프트웨어
MicroCal PEAQ-ITC 분석 소프트웨어로 실험 디자인 시뮬레이션, 대규모 데이터 세트에 대한 배치 평가, 자동식 데이터 질 평가 등을 수행할 수 있으며, 사용자가 빠르고 쉽게 최종 결과물을 얻도록 효율화된 사용자 인터페이스 및 양질의 프리젠테이션 그래프를 이용할 수 있습니다.
- 단일 세션에서 다수의 실험 시작하기
- 다양한 자동 피팅 모델을 지원합니다.
- 분해.
- 효소 반응 속도 - 다중 주입.
- 효소 반응 속도 - 단일 주입.
- 결합 부위 세트 하나.
- 순차적 결합 부위.
- 결합 부위 세트 하나 - SIM.
- 결합 부위 세트 두 개.
- 경쟁적.
- 데이터 질 자동 평가.
- 양질의 데이터 - 결합.
- 양질의 데이터 - 비결합.
- 불량 데이터 - 데이터 확인.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
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