A customer perspective on hit validation in fragment based drug discovery
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Le PEAQ-ITC Automated, une technologie MicroCal, est un calorimètre de titrage calorimétrique isotherme à haute sensibilité et de faible volume, présentant l'avantage d'un fonctionnement autonome.
Il permet la mesure directement en solution, sans marquage, de tous les paramètres de liaison en une unique expérience. Ses applications incluent la caractérisation des interactions moléculaires de petites molécules, d'acides nucléiques, de lipides et autres biomolécules. Il peut également être utilisé pour la mesure des paramètres cinétiques des enzymes.
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Le MicroCal PEAQ-ITC automatisé combine la grande sensibilité du MicroCal PEAQ-ITC – le calorimètre formant le cœur du système – avec la simplicité de l'automatisation, pour répondre aux exigences de productivité des laboratoires de recherche pharmaceutique.
Le système mesure directement la chaleur libérée ou absorbée lors des événements d'interaction biochimique, à partir de laquelle il calcul l'affinité (KD), la stœchiométrie (n), l'enthalpie (ΔH), et l'entropie (ΔS) de l'interaction.
Mis à part la préparation des échantillons et des réactifs aux concentrations appropriées, la mise au point du dosage et le temps avant obtention du premier résultat sont particulièrement réduits. Le logiciel, simple d'utilisation, comprend des scripts d'automatisation optimisés pour un fonctionnement robuste avec une variété d'échantillons et de conditions de mesures.
Les calorimètres de titrage microcalorimétrique isothermes mesurent la variation de chaleur qui a lieu lors de l'interaction entre deux molécules. De la chaleur est libérée ou absorbée du fait de la redistribution et de la formation de liaisons non covalentes quand les molécules en interaction passent de l'état libre à l'état lié.
L'ITC surveille ces variations de chaleur en mesurant la puissance différentielle, appliquée aux éléments chauffants des cellules, nécessaire pour maintenir une différence de température nulle entre les cellules de référence et d'échantillon lors du mélange des partenaires de liaison.
En général, la cellule de référence contient de l'eau, alors que la cellule d'échantillon contient un des partenaires de liaison (l'échantillon, qui est souvent mais pas forcément une macromolécule) et une seringue d'agitation contenant l'autre partenaire de liaison (le ligand).
Le ligand est injecté dans la cellule d'échantillon, généralement par aliquots de 0,5 à 2 μL, jusqu'à ce que la concentration de ligand soit de deux à trois fois supérieure à celle de l'échantillon.
Chaque injection de ligand produit une impulsion de chaleur qui est intégrée en fonction du temps et normalisée par rapport à la concentration pour générer une courbe de titrage donnant des kcal/mol en fonction du rapport molaire (ligand/échantillon).
L'isotherme qui en résulte est ajustée à un modèle de liaison pour en déduire l'affinité (KD), la stœchiométrie (n) et l'enthalpie (ΔH) de l'interaction.
Le logiciel d'analyse MicroCal PEAQ-ITC permet de réaliser des simulations pour concevoir des expériences, l'évaluation par lot d'ensembles de données volumineux et l'évaluation automatique de la qualité des données. Il dispose d'une interface rationalisée qui favorise la production de résultats chiffrés finaux et de graphiques de présentation de qualité, rapidement et en toute simplicité.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Type de mesure | Affinité (KD)
Enthalpie ∆H Entropie ∆S Stœchiométrie (n) |
|---|---|
| Capacité d'échantillon | 384 (quatre plaques de 96 puits) |
| Gamme de température du porte échantillon | 4 °C ± 2 °C à la température ambiante |
| Volume d'échantillon | 370 µL |
| Volume de la cellule | 200 µL |
| Volume de la seringue d'injection | 40 µL |
| Précision du volume d'injection | < 1 % à 2 µL |
| Débit | Jusqu'à 42 par 24 h (SIM) |
| Matériau de la cellule | Hastelloy |
| Cellule | En forme de pièce de monnaie |
| Bruit de fond | 0.15 ncal/s |
| Plage de température | De 2°C à 80°C |
| Stabilité en température | ±0.00012°C |
| Temps de réponse | 8 s* |
| Modes de feedback multiple | Oui (passif, gain élevé, gain faible) |
| Notes | *Le temps de réponse de l'instrument MicroCal PEAQ-ITC est une véritable constante de temps. Il s'agit de l'intervalle de temps entre le premier écart par rapport à la ligne de base et le point sur le pic qui représente 63 % de la hauteur maximale du pic. |
| Température (de fonctionnement) | De 10°C à 28°C |
|---|---|
| Humidité | De 0 % à 70 % HR, sans condensation |
| Alimentation électrique | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Poids | 91 kg |
| Dimensions (l, P, H) | Entièrement assemblé : 61 x 58 x 76 cm
Calorimètre : 17 x 36 x 16 cm |
Les instruments MicroCal PEAQ-ITC apportent de la valeur à un large éventail d'applications, dont certaines sont décrites ci-dessous.
L’obtention de mesures d’affinité et de stœchiométries précises est essentielle aux programmes de validation des résultats et d’optimisation des leads. Étant donné que l'ITC ne nécessite pas d'étiquetage ou d'immobilisation, n'a pas de limites de masse supérieures ou inférieures ni d'exigences de tampon, il est universellement applicable pour déterminer des affinités très précises pour toutes les interactions protéine-médicament, y compris les petites molécules et les produits biologiques.
L’ITC est un élément clé de la boîte à outils du biologiste structural. Non seulement pour les mesures quantitatives de structure-activité, mais également pour l'optimisation des conditions de co-cristallisation.
Numéro de version: MAN0578-03-EN-00
Numéro de version: MAN0579-03-EN-00
Numéro de version: MAN0575-02-EN-00
Numéro de version: MAN0574-02-EN-00
Numéro de version: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Protégez votre investissement et assurez-vous d'avoir un système aux performances optimisées grâce aux contrats de services de Malvern.
Lorsque vous achetez un produit Malvern Panalytical, cela ne constitue pour nous que la première étape d'une relation professionnelle qui continuera durant toute la durée de vie de l'instrument. Malvern Panalytical vous fournira un service adapté en fonction de vos besoins.
Pour les laboratoires où maximiser le temps de fonctionnement de l'appareil est essentiel à la performance quotidienne. Notre plus haut niveau de support « tout compris » intègre les factures de réparation inattendues qui peuvent malheureusement se produire.
Améliorez la productivité du laboratoire par le maintien d'un appareil opérationnel. Bénéficier encore de délais de réponse prioritaire combinée avec un soutien technique et logiciel par un spécialiste. Nous allons garder les performances de votre instrument en bon état de fonctionnement.
Pour les laboratoires qui cherchent à optimiser les performances de leur instrument, un entretien préventif régulier est essentiel.
| Contrat Platine | Contrat Gold | Visite préventive Bronze | |
|---|---|---|---|
| Test annuel de maintenance préventive et vérification de performances |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Téléphone / Email du Service |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Réponse prioritaire |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Visites d'urgence en cas de panne* |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Pièces incluses |
Oui
|
Non
|
Non
|
| Support Technique & Logiciel |
Oui
|
Oui
|
Oui
|
| QI/QO (Pharma)*** |
Oui
|
Oui
|
Oui
|
*incluant frais de main d'œuvre & déplacement***disponible à un coût additionnel
Le MicroCal PEAQ-ITC automatisé combine la grande sensibilité du MicroCal PEAQ-ITC – le calorimètre formant le cœur du système – avec la simplicité de l'automatisation, pour répondre aux exigences de productivité des laboratoires de recherche pharmaceutique.
Le système mesure directement la chaleur libérée ou absorbée lors des événements d'interaction biochimique, à partir de laquelle il calcul l'affinité (KD), la stœchiométrie (n), l'enthalpie (ΔH), et l'entropie (ΔS) de l'interaction.
Mis à part la préparation des échantillons et des réactifs aux concentrations appropriées, la mise au point du dosage et le temps avant obtention du premier résultat sont particulièrement réduits. Le logiciel, simple d'utilisation, comprend des scripts d'automatisation optimisés pour un fonctionnement robuste avec une variété d'échantillons et de conditions de mesures.
Les calorimètres de titrage microcalorimétrique isothermes mesurent la variation de chaleur qui a lieu lors de l'interaction entre deux molécules. De la chaleur est libérée ou absorbée du fait de la redistribution et de la formation de liaisons non covalentes quand les molécules en interaction passent de l'état libre à l'état lié.
L'ITC surveille ces variations de chaleur en mesurant la puissance différentielle, appliquée aux éléments chauffants des cellules, nécessaire pour maintenir une différence de température nulle entre les cellules de référence et d'échantillon lors du mélange des partenaires de liaison.
En général, la cellule de référence contient de l'eau, alors que la cellule d'échantillon contient un des partenaires de liaison (l'échantillon, qui est souvent mais pas forcément une macromolécule) et une seringue d'agitation contenant l'autre partenaire de liaison (le ligand).
Le ligand est injecté dans la cellule d'échantillon, généralement par aliquots de 0,5 à 2 μL, jusqu'à ce que la concentration de ligand soit de deux à trois fois supérieure à celle de l'échantillon.
Chaque injection de ligand produit une impulsion de chaleur qui est intégrée en fonction du temps et normalisée par rapport à la concentration pour générer une courbe de titrage donnant des kcal/mol en fonction du rapport molaire (ligand/échantillon).
L'isotherme qui en résulte est ajustée à un modèle de liaison pour en déduire l'affinité (KD), la stœchiométrie (n) et l'enthalpie (ΔH) de l'interaction.
Le logiciel d'analyse MicroCal PEAQ-ITC permet de réaliser des simulations pour concevoir des expériences, l'évaluation par lot d'ensembles de données volumineux et l'évaluation automatique de la qualité des données. Il dispose d'une interface rationalisée qui favorise la production de résultats chiffrés finaux et de graphiques de présentation de qualité, rapidement et en toute simplicité.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Type de mesure | Affinité (KD)
Enthalpie ∆H Entropie ∆S Stœchiométrie (n) |
|---|---|
| Capacité d'échantillon | 384 (quatre plaques de 96 puits) |
| Gamme de température du porte échantillon | 4 °C ± 2 °C à la température ambiante |
| Volume d'échantillon | 370 µL |
| Volume de la cellule | 200 µL |
| Volume de la seringue d'injection | 40 µL |
| Précision du volume d'injection | < 1 % à 2 µL |
| Débit | Jusqu'à 42 par 24 h (SIM) |
| Matériau de la cellule | Hastelloy |
| Cellule | En forme de pièce de monnaie |
| Bruit de fond | 0.15 ncal/s |
| Plage de température | De 2°C à 80°C |
| Stabilité en température | ±0.00012°C |
| Temps de réponse | 8 s* |
| Modes de feedback multiple | Oui (passif, gain élevé, gain faible) |
| Notes | *Le temps de réponse de l'instrument MicroCal PEAQ-ITC est une véritable constante de temps. Il s'agit de l'intervalle de temps entre le premier écart par rapport à la ligne de base et le point sur le pic qui représente 63 % de la hauteur maximale du pic. |
| Température (de fonctionnement) | De 10°C à 28°C |
|---|---|
| Humidité | De 0 % à 70 % HR, sans condensation |
| Alimentation électrique | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Poids | 91 kg |
| Dimensions (l, P, H) | Entièrement assemblé : 61 x 58 x 76 cm
Calorimètre : 17 x 36 x 16 cm |
Les instruments MicroCal PEAQ-ITC apportent de la valeur à un large éventail d'applications, dont certaines sont décrites ci-dessous.
L’obtention de mesures d’affinité et de stœchiométries précises est essentielle aux programmes de validation des résultats et d’optimisation des leads. Étant donné que l'ITC ne nécessite pas d'étiquetage ou d'immobilisation, n'a pas de limites de masse supérieures ou inférieures ni d'exigences de tampon, il est universellement applicable pour déterminer des affinités très précises pour toutes les interactions protéine-médicament, y compris les petites molécules et les produits biologiques.
L’ITC est un élément clé de la boîte à outils du biologiste structural. Non seulement pour les mesures quantitatives de structure-activité, mais également pour l'optimisation des conditions de co-cristallisation.
Numéro de version: MAN0578-03-EN-00
Numéro de version: MAN0579-03-EN-00
Numéro de version: MAN0575-02-EN-00
Numéro de version: MAN0574-02-EN-00
Numéro de version: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Protégez votre investissement et assurez-vous d'avoir un système aux performances optimisées grâce aux contrats de services de Malvern.
Lorsque vous achetez un produit Malvern Panalytical, cela ne constitue pour nous que la première étape d'une relation professionnelle qui continuera durant toute la durée de vie de l'instrument. Malvern Panalytical vous fournira un service adapté en fonction de vos besoins.
Pour les laboratoires où maximiser le temps de fonctionnement de l'appareil est essentiel à la performance quotidienne. Notre plus haut niveau de support « tout compris » intègre les factures de réparation inattendues qui peuvent malheureusement se produire.
Améliorez la productivité du laboratoire par le maintien d'un appareil opérationnel. Bénéficier encore de délais de réponse prioritaire combinée avec un soutien technique et logiciel par un spécialiste. Nous allons garder les performances de votre instrument en bon état de fonctionnement.
Pour les laboratoires qui cherchent à optimiser les performances de leur instrument, un entretien préventif régulier est essentiel.
| Contrat Platine | Contrat Gold | Visite préventive Bronze | |
|---|---|---|---|
| Test annuel de maintenance préventive et vérification de performances |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Téléphone / Email du Service |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Réponse prioritaire |
Oui
|
Oui
|
Non
|
| Visites d'urgence en cas de panne* |
Oui
|
Oui
|
Non
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| Pièces incluses |
Oui
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Non
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Non
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| Support Technique & Logiciel |
Oui
|
Oui
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Oui
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| QI/QO (Pharma)*** |
Oui
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Oui
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Oui
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*incluant frais de main d'œuvre & déplacement***disponible à un coût additionnel
Mesures directes, sans marquage et en solution de l'affinité de liaison et des paramètres thermodynamiques en une seule expérience pour répondre aux exigences variées et exigeantes des laboratoires des sciences de la vie d'aujourd'hui.
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