药物配方开发

物理化学分析解决方案和专业知识,促进药品配方的开发并符合生物药效率和加工要求

药物配方开发将发明新药物与成功开发药物商品联系起来。 配方开发科学家必须根据患者需求确定实现有效给药的合适途径。然后,根据对药物的生物药效率和加工要求的了解来优化配方的特征。

这是一项艰难的挑战。 只有 10% 的临床前配方开发的新药品成功进入市场。 随着制药开发成本的上升以及释放药物生产线价值的压力的增加,创新型药物开发公司正在努力确定如何加快有效配方的选择。 全面了解药物和药品的形式和结构被认为是一个关键推动因素。

一般制药公司也面临着类似挑战,在这些公司中,成功开发复杂药物配方仍然很困难。 新的复杂仿制药则存在尚未开发的重要市场。 在全球监管机构的指导下,人们现在认识到,详细了解复杂剂型微结构的物理化学成分可以帮助成功开发产品。

物理化学分析

马尔文帕纳科的物理化学技术通常用于应对这些配方挑战。 我们的解决方案用于表征物理化学性质,更好地了解药物和药品形式,帮助精挑细选并了解配方中的赋形剂功能以及评估储存或加工如何影响药物的产品性能。 我们的专业知识能够获取正确数据,从而提供成功开发配方的见解。 

药品配方

成功药物配方的开发需要结合活性药物成分 (API) 与非活性赋形剂。 赋形剂可以是简单的膨胀剂,用于帮助控制剂量均匀性。 然而,越来越多的赋形剂在控制药物释放或确保药物到达所需作用部位方面发挥了功能性作用。 在这方面,所选赋形剂和药物之间的相容性对于确保在所需治疗时间窗内施用正确剂量至关重要。 物理化学分析可以帮助选择赋形剂,评估药物和药品的稳定性并确保与配方性能相关的关键材料属性 (CMMA) 被确定为适用于下游制造控制的设计空间定义的一部分。

Zetasizer Ultra 可以表征分散体、乳液和乳霜的稳定性和质量,从而缩短配方时间,加快新产品上市。

复杂配方

实现可重现给药的要求日益复杂,这是配方开发科学家面临的共同挑战。 许多新的活性药物成分 (API) 溶解性差,这意味着,传统的口服固体剂型给药不再有意义。 因此,配方的复杂性逐渐增加,以便增加口服的生物药效率或实现作用部位的药物浓度达到治疗要求的局部给药。 

基于脂质或其他纳米颗粒给药系统的新型给药系统正在得到更频繁的利用,以改进药物靶向性。 马尔文帕纳科的一系列补充分析技术使配方开发人员能够了解 API 以及赋形剂配方和稳定性。 这有助于优化复杂配方,从而节省选择有效候选配方的时间。

复杂的仿制药

开发复杂配方的挑战也延伸到仿制药品的开发。 世界各地的监管机构均意识到未成功推出复杂仿制药品对医疗保健成本的影响。 作为应对措施,他们发布了产品专用指南,其中强调了作为测试仿制药品与参考上市药品 (RLD) 的生物等效性评估的一部分的物理化学(或 Q3)等效性评估的作用。 

采用体外生物等效性测试方法可以通过避免进行临床终点研究,明显缩短新仿制药的上市时间。马尔文帕纳科的物理化学分析技术和专业知识工具包可用于评估药物和药品配方的性质,在成功进行体外生物等效性研究中发挥关键作用。

药物配方和根本原因分析

成功开发仿制药配方从了解参考上市药品 (RLD) 产品的结构和性能开始。 在这方面,与体外生物等效性评估一样,物理化学分析在促进对药物配方要求的了解方面发挥重要作用。 对 RLD 产品中 API 和赋形剂的前瞻性、定量、结构和形态表征可以实现配方优化原型并显著降低开发风险。

这种剖析方法中的获益不限于仿制药公司。 在新药品的开发和制造中也采用了类似的方法,从而提供见解以帮助确定在扩大生产规模过程中配方性能变化的根本原因。 它还可以帮助公司了解制造工艺或制造地点在售后发生变化对药品性能的影响。

Morphologi 4-ID 可用于简化和解决成分剖析挑战并帮助确定体外生物等效性。 此外,还可用于检测制造过程中出现的异常、污染物并明确工艺偏差。

我们的解决方案

Zetasizer 系列

快速监测脂质和纳米颗粒的粒度和浓度,以检测应力条件的任何影响,如温度、配方或加工步骤
Zetasizer 系列

Mastersizer 3000

根据给药途径的需要,监测药物和赋形剂颗粒的粒度和分布
Mastersizer 3000

Empyrean 系列

监测药物因加工或储存条件而发生的变化 通过监测药品中的多晶物来控制扩大生产规模活动的结果。
Empyrean 系列

OMNISEC

对聚合物赋形剂进行表征,找到适合药品的条件。
OMNISEC

Morphologi 4-ID

了解在加工过程中赋形剂和 API 颗粒的形状变化,识别配方中不同颗粒群的化学成分。
Morphologi 4-ID