A customer perspective on hit validation in fragment based drug discovery
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Das PEAQ-ITC Automated, eine MicroCal-Technologie, ist ein konfigurierbares, hochempfindliches isothermes Titrationskalorimeter mit geringem Volumen, das den Komfort eines unbeaufsichtigten Betriebs bietet. Es ermöglicht die direkte, markierungsfreie In-Lösung-Messung aller Bindungsparameter in einem einzigen Experiment. Zu den Anwendungen gehört die Charakterisierung molekularer Wechselwirkungen von kleinen Molekülen, Proteinen, Antikörpern, Nukleinsäuren, Lipiden und anderen Biomolekülen. Das Gerät kann auch zur Messung von Enzymkinetiken eingesetzt werden.
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Das MicroCal PEAQ-ITC Automated vereint die hohe Empfindlichkeit des MicroCal PEAQ-ITC - des zentralen Kalorimeters des Systems - mit einer autarken Automatisierung, um die Produktivitätsanforderungen hoch ausgelasteter Labore in der Forschung und Arzneimittelentwicklung zu erfüllen.
Die Methode basiert auf der direkten Messung der Wärme, die bei biomolekularen Bindungsereignissen abgegeben oder aufgenommen wird, woraus die Bindungsaffinität (KD), die Stöchiometrie (n), die Enthalpie (ΔH) und die Entropie (ΔS) berechnet werden.
Außer der Vorbereitung der Proben und Reagenzien inur minimale Assay-Entwicklung erforderlich, sodass erste Ergebnisse rasch vorliegen. Die leicht zu bedienende Software umfasst optimierte Automatisierungsskripte für einen robusten Betrieb mit einer Vielzahl von Probentypen und Bedingungen.
Isotherme Titrations-Mikrokalorimeter messen die Wärmemengenänderung, die auftritt, wenn zwei Moleküle in Wechselwirkung treten. Infolge der Umverteilung und Bildung nichtkovalenter Bindungen, wenn die interagierenden Moleküle vom freien in den gebundenen Zustand übergehen, wird Wärme aufgenommen oder abgegeben.
Die ITC überwacht diese Wärmemengenänderungen, indem sie den Leistungsunterschied der Zellenheizungen misst, der benötigt wird, um den Temperaturunterschied zwischen der Referenz- und der Probenzelle auf null zu halten, wenn die Bindungspartner vermischt werden.
Die Referenzzelle enthält üblicherweise Wasser, während die Probenzelle einen der Bindungspartner (die Probe, die oft aber nicht unbedingt ein Makromolekül ist) und eine Rührspritze enthält, in der der andere Bindungspartner (der Ligand) aufgenommen ist.
Der Ligand wird in die Probenzelle injiziert, üblicherweise in Aliquoten von 0,5 bis 2 μl, bis die Konzentration des Liganden das Zwei- bis Dreifache der Probe beträgt.
Jede Injektion der Liganden bewirkt einen Wärmeimpuls, der über die Zeit integriert und hinsichtlich der Konzentration normalisiert wird. Die Auftragung dieser kcal/mol-Werte gegen das molare Verhältnis (Ligand/Probe) liefert anschließend die Titrationskurve.
Die resultierende Isotherme wird an ein Bindungsmodell angepasst, um die Werte für die Affinität (KD), die Stöchiometrie (n) und die Enthalpie der Wechselwirkung (ΔH) zu generieren.
Die Software MicroCal PEAQ-ITC Analysis bietet eine Simulation für den Versuchsaufbau, chargenweise Auswertung großer Datensätze, automatisierte Bewertung der Datenqualität und eine geradlinige Benutzeroberfläche, über die der Benutzer schnell und einfach zu Endergebnissen gelangen und Grafiken in Präsentationsqualität erstellen kann.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Typ der Messung | Affinität (KD)
Enthalpie ∆H Entropie ∆S Stöchiometrie (n) |
|---|---|
| Probenkapazität | 384 (vier 96er Mikrotiterplatten) |
| Temperaturbereich des Probenmagazins | 4 °C ± 2 °C bei Umgebungstemperatur |
| Probenvolumen | 370 µL |
| Zellvolumen | 200 µL |
| Volumen der Injektionsspritze | 40 µL |
| Präzision des Injektionsvolumes | < 1 % bei 2 µl |
| Durchsatz | Bis zu 42 pro 24 h (SIM) |
| Zellenmaterial | Hastelloy |
| Zelle | Münzförmig |
| Rauschen | 0,15 ncal/s |
| Temperaturbereich | 2 °C bis 80 °C |
| Temperaturstabilität | ±0.00012°C |
| Response-Zeit | 8 s* |
| Mehrfach Feedback Modi | Ja (passiv, hohe Verstärkung, niedrige Verstärkung) |
| Hinweise | *Die Ansprechzeit des Gerätes MicroCal PEAQ-ITC ist eine echte Zeitkonstante. Sie ist das Zeitintervall zwischen der ersten Abweichung von der Basislinie und dem Punkt bei 63 % der maximalen Peakhöhe. |
| Temperatur (im Betrieb) | 10 °C bis 28 °C |
|---|---|
| Luftfeuchtigkeit | 0 % bis 70 % RH, nicht kondensierend |
| Stromversorgung | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Gewicht | 91 kg |
| Abmessungen (B, T, H) | Komplett montiert: 61 x 58 x 76 cm
Kalorimeter: 17 x 36 x 16 cm |
MicroCal PEAQ-ITC-Instrumente bieten einen Mehrwert für eine Vielzahl von Anwendungen, von denen einige im Folgenden beschrieben werden.
Von zentraler Bedeutung für Hit-Validierungs- und Lead-Optimierungsprogramme ist die Erlangung genauer Affinitätsmessungen und Stöchiometrien. Da ITC keine Markierung oder Immobilisierung erfordert, keine Ober- oder Untermassebeschränkungen oder Pufferanforderungen hat, ist es universell einsetzbar für die Bestimmung sehr genauer Affinitäten für alle Protein-Arzneimittel-Wechselwirkungen, einschließlich kleiner Moleküle und Biologika.
ITC ist ein Schlüsselelement im Werkzeugkasten des Strukturbiologen. Nicht nur für quantitative Struktur-Aktivitätsmessungen, sondern auch zur Optimierung von Co-Kristallisationsbedingungen.
Versionsnummer: MAN0578-03-EN-00
Versionsnummer: MAN0579-03-EN-00
Versionsnummer: MAN0575-02-EN-00
Versionsnummer: MAN0574-02-EN-00
Versionsnummer: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Mit den Malvern Panalytical Service-Verträgen sichern Sie sich die langfristige und optimierte Funktionsfähigkeit Ihrer Analysegeräte.
Der Kauf eines Malvern Panalytical-Produkts ist für uns erst der Beginn einer langjährigen Geschäftsbeziehung über die gesamte Lebensdauer des Gerätes, die Malvern Panalytical entsprechend Ihrem individuellen Bedarf gerne mit seinen Services unterstützt.
Für Labore bei denen die Geräte-Verfügbarkeit für die tägliche Arbeit kritisch ist. Der all-inclusive Vertrag sichert kürzeste Reaktionszeiten zu und deckt alle Wartungskosten, aber auch unerwarteten Reparaturkosten ab.
Stellen Sie die Produktivität Ihres Labors durch die regelmäßige Wartung Ihres Systems sicher und erhalten Sie einen schnellen, spezialisierten und kompetenten Support im Störungsfall.
Für Labore die eine einmalige vorbeugende Wartung oder Support-Leistung wünschen.
| Platin Vertrag | Gold Vertrag | Bronze Vertrag | |
|---|---|---|---|
| Jährliche Wartung und Verifizierung |
Ja
|
Ja
|
Nein
|
| Telefon / E-Mail Support |
Ja
|
Ja
|
Nein
|
| Fixe Reaktionszeiten |
Ja
|
Ja
|
Nein
|
| Notfall-Besuch im Störungsfall* |
Ja
|
Ja
|
Nein
|
| Ersatzteile inklusive |
Ja
|
Nein
|
Nein
|
| Technik & Software Support |
Ja
|
Ja
|
Ja
|
| IQ/OQ (Pharma)*** |
Ja
|
Ja
|
Ja
|
*inklusive Arbeits- und Anfahrtskosten***gegen geringen Aufpreis möglich
Das MicroCal PEAQ-ITC Automated vereint die hohe Empfindlichkeit des MicroCal PEAQ-ITC - des zentralen Kalorimeters des Systems - mit einer autarken Automatisierung, um die Produktivitätsanforderungen hoch ausgelasteter Labore in der Forschung und Arzneimittelentwicklung zu erfüllen.
Die Methode basiert auf der direkten Messung der Wärme, die bei biomolekularen Bindungsereignissen abgegeben oder aufgenommen wird, woraus die Bindungsaffinität (KD), die Stöchiometrie (n), die Enthalpie (ΔH) und die Entropie (ΔS) berechnet werden.
Außer der Vorbereitung der Proben und Reagenzien inur minimale Assay-Entwicklung erforderlich, sodass erste Ergebnisse rasch vorliegen. Die leicht zu bedienende Software umfasst optimierte Automatisierungsskripte für einen robusten Betrieb mit einer Vielzahl von Probentypen und Bedingungen.
Isotherme Titrations-Mikrokalorimeter messen die Wärmemengenänderung, die auftritt, wenn zwei Moleküle in Wechselwirkung treten. Infolge der Umverteilung und Bildung nichtkovalenter Bindungen, wenn die interagierenden Moleküle vom freien in den gebundenen Zustand übergehen, wird Wärme aufgenommen oder abgegeben.
Die ITC überwacht diese Wärmemengenänderungen, indem sie den Leistungsunterschied der Zellenheizungen misst, der benötigt wird, um den Temperaturunterschied zwischen der Referenz- und der Probenzelle auf null zu halten, wenn die Bindungspartner vermischt werden.
Die Referenzzelle enthält üblicherweise Wasser, während die Probenzelle einen der Bindungspartner (die Probe, die oft aber nicht unbedingt ein Makromolekül ist) und eine Rührspritze enthält, in der der andere Bindungspartner (der Ligand) aufgenommen ist.
Der Ligand wird in die Probenzelle injiziert, üblicherweise in Aliquoten von 0,5 bis 2 μl, bis die Konzentration des Liganden das Zwei- bis Dreifache der Probe beträgt.
Jede Injektion der Liganden bewirkt einen Wärmeimpuls, der über die Zeit integriert und hinsichtlich der Konzentration normalisiert wird. Die Auftragung dieser kcal/mol-Werte gegen das molare Verhältnis (Ligand/Probe) liefert anschließend die Titrationskurve.
Die resultierende Isotherme wird an ein Bindungsmodell angepasst, um die Werte für die Affinität (KD), die Stöchiometrie (n) und die Enthalpie der Wechselwirkung (ΔH) zu generieren.
Die Software MicroCal PEAQ-ITC Analysis bietet eine Simulation für den Versuchsaufbau, chargenweise Auswertung großer Datensätze, automatisierte Bewertung der Datenqualität und eine geradlinige Benutzeroberfläche, über die der Benutzer schnell und einfach zu Endergebnissen gelangen und Grafiken in Präsentationsqualität erstellen kann.
Very good instrument, fast and easy to use."
Clarissa Melo Czekster — University of St Andrews
| Typ der Messung | Affinität (KD)
Enthalpie ∆H Entropie ∆S Stöchiometrie (n) |
|---|---|
| Probenkapazität | 384 (vier 96er Mikrotiterplatten) |
| Temperaturbereich des Probenmagazins | 4 °C ± 2 °C bei Umgebungstemperatur |
| Probenvolumen | 370 µL |
| Zellvolumen | 200 µL |
| Volumen der Injektionsspritze | 40 µL |
| Präzision des Injektionsvolumes | < 1 % bei 2 µl |
| Durchsatz | Bis zu 42 pro 24 h (SIM) |
| Zellenmaterial | Hastelloy |
| Zelle | Münzförmig |
| Rauschen | 0,15 ncal/s |
| Temperaturbereich | 2 °C bis 80 °C |
| Temperaturstabilität | ±0.00012°C |
| Response-Zeit | 8 s* |
| Mehrfach Feedback Modi | Ja (passiv, hohe Verstärkung, niedrige Verstärkung) |
| Hinweise | *Die Ansprechzeit des Gerätes MicroCal PEAQ-ITC ist eine echte Zeitkonstante. Sie ist das Zeitintervall zwischen der ersten Abweichung von der Basislinie und dem Punkt bei 63 % der maximalen Peakhöhe. |
| Temperatur (im Betrieb) | 10 °C bis 28 °C |
|---|---|
| Luftfeuchtigkeit | 0 % bis 70 % RH, nicht kondensierend |
| Stromversorgung | 100 - 240 V, 50/60 Hz, 400 W |
|---|---|
| Gewicht | 91 kg |
| Abmessungen (B, T, H) | Komplett montiert: 61 x 58 x 76 cm
Kalorimeter: 17 x 36 x 16 cm |
MicroCal PEAQ-ITC-Instrumente bieten einen Mehrwert für eine Vielzahl von Anwendungen, von denen einige im Folgenden beschrieben werden.
Von zentraler Bedeutung für Hit-Validierungs- und Lead-Optimierungsprogramme ist die Erlangung genauer Affinitätsmessungen und Stöchiometrien. Da ITC keine Markierung oder Immobilisierung erfordert, keine Ober- oder Untermassebeschränkungen oder Pufferanforderungen hat, ist es universell einsetzbar für die Bestimmung sehr genauer Affinitäten für alle Protein-Arzneimittel-Wechselwirkungen, einschließlich kleiner Moleküle und Biologika.
ITC ist ein Schlüsselelement im Werkzeugkasten des Strukturbiologen. Nicht nur für quantitative Struktur-Aktivitätsmessungen, sondern auch zur Optimierung von Co-Kristallisationsbedingungen.
Versionsnummer: MAN0578-03-EN-00
Versionsnummer: MAN0579-03-EN-00
Versionsnummer: MAN0575-02-EN-00
Versionsnummer: MAN0574-02-EN-00
Versionsnummer: MAN0576-01-EN-00
PEAQ-ITC Analysis Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.52
PEAQ ITC Automated Control Software v1.51
Control Software
Analysis Software
Analysis Software
Control Software
Control Software
Analysis Software
Mit den Malvern Panalytical Service-Verträgen sichern Sie sich die langfristige und optimierte Funktionsfähigkeit Ihrer Analysegeräte.
Der Kauf eines Malvern Panalytical-Produkts ist für uns erst der Beginn einer langjährigen Geschäftsbeziehung über die gesamte Lebensdauer des Gerätes, die Malvern Panalytical entsprechend Ihrem individuellen Bedarf gerne mit seinen Services unterstützt.
Für Labore bei denen die Geräte-Verfügbarkeit für die tägliche Arbeit kritisch ist. Der all-inclusive Vertrag sichert kürzeste Reaktionszeiten zu und deckt alle Wartungskosten, aber auch unerwarteten Reparaturkosten ab.
Stellen Sie die Produktivität Ihres Labors durch die regelmäßige Wartung Ihres Systems sicher und erhalten Sie einen schnellen, spezialisierten und kompetenten Support im Störungsfall.
Für Labore die eine einmalige vorbeugende Wartung oder Support-Leistung wünschen.
| Platin Vertrag | Gold Vertrag | Bronze Vertrag | |
|---|---|---|---|
| Jährliche Wartung und Verifizierung |
Ja
|
Ja
|
Nein
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| Telefon / E-Mail Support |
Ja
|
Ja
|
Nein
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| Fixe Reaktionszeiten |
Ja
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Ja
|
Nein
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| Notfall-Besuch im Störungsfall* |
Ja
|
Ja
|
Nein
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| Ersatzteile inklusive |
Ja
|
Nein
|
Nein
|
| Technik & Software Support |
Ja
|
Ja
|
Ja
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| IQ/OQ (Pharma)*** |
Ja
|
Ja
|
Ja
|
*inklusive Arbeits- und Anfahrtskosten***gegen geringen Aufpreis möglich
Direkte, markierungsfreie und in Lösung durchgeführte Messungen der Bindungsaffinität und der thermodynamischen Parameter in einem einzigen Experiment, um den vielfältigen und anspruchsvollen Anforderungen heutiger Life-Science-Labors gerecht zu werden.
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