ドラッグデザインにおけるタンパク質/タンパク質相互作用のターゲティング

著者 Malvern Panalytical, Friday, 10th November 2017

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MicroCal ITC/DSC- アプリケーションノート
『Targeting protein/protein interactions in drug design』
（ドラッグデザインにおけるタンパク質/タンパク質相互作用のターゲティング）
をダウンロードいただけます。
 
【トピック】
このアプリケーションノートでは、タンパク質-タンパク質相互作用の創薬開発において、マイクロカロリメトリーがそのキャラクタライズに向いていることを示しています。DSCは、ΔHをモニターすることで組換えタンパク質の品質管理に用いることができます。阻害剤の研究(PPI)にもITCは有効であり、ダイレクトに結合阻害するものと、アロステリックに阻害するものの効果を、阻害剤の有無をITC測定で比較することによってメカニズムを理解することができます。
図１
a）gp120の3つの異なるバッチのDSC結果
b）横軸がa）で得られたそれぞれのバッチの熱量変化、縦軸がITCによって決定されたCD4に結合するgp120の割合です。正しくフォールディングされた組換えタンパク質の量と結合活性が相関しています。
 
図２

sCD4なし（a）、あり（b）でのgp120とそのモノクローナル抗体、Mab17の結合様式の違いを比較しています。pp120はsCD4と結合するとコンフォメーション変化が起こることがわかっています。sCD4の有無で、Mab17とgp120の結合様式に違いが起こることを示しています。

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