La creciente complejidad de las formulaciones de fármacos está impulsando la aplicación de pruebas de bioequivalencia in vitro (IVBE, del inglés in vitro bioequivalence), el proceso de utilizar técnicas in vitro para evaluar la biodisponibilidad y la bioequivalencia de un producto de prueba con el producto farmacéutico de referencia (RLD, del inglés reference listed drug), a fin de ayudar a optimizar y acelerar el desarrollo del fármaco. Subyacente a esta tendencia se encuentra un reconocimiento de la importancia de la microestructura de la formulación para controlar la administración y distribución de medicamentos.

Una serie de propiedades fisicoquímicas son clave para comprender la microestructura de una formulación farmacéutica. Estas incluyen la distribución del tamaño de partículas y glóbulos, la carga de partículas, la forma polimórfica, el comportamiento de la fase, la morfología de las partículas y la estructura molecular. La caracterización, el control y la optimización de estos parámetros ayudan a impulsar el éxito del desarrollo, ya que permiten una comprensión detallada de cómo la estructura y las propiedades de la formulación afectan el procesamiento y el rendimiento del producto farmacéutico. 

El conjunto de herramientas de Malvern Panalytical que incluye técnicas y experiencia de análisis fisicoquímicos permite evaluar las propiedades de los ingredientes farmacéuticos activos (API), los excipientes y las formulaciones de productos farmacéuticos. Este equipo de herramientas abarca soluciones para el análisis de la composición, la caracterización morfológica, la determinación de la estructura y la interacción entre los componentes. Todos tienen una función fundamental, no solo para propiciar el éxito de los estudios IVBE, sino también para obtener el conocimiento esencial de la estabilidad y el desempeño de una formulación que ofrece la base para una optimización más enfocada.

Desarrollo de formulaciones complejas

Lograr una administración reproducible de medicamentos es un desafío importante, ya que se aplican formulaciones cada vez más complejas para abordar desafíos como la baja solubilidad del API, la liberación modificada y los requisitos localizados o dirigidos de administración. Los productos farmacéuticos complejos se pueden definir como aquellos que incluyen uno o más de los siguientes elementos: 

  • ingredientes activos complejos, como péptidos, mezclas de fuentes complejas o productos naturales
  • formulaciones complejas, que incluyen liposomas, coloides, nanomateriales y emulsiones
  • vía de administración compleja; por ejemplo, productos farmacéuticos de acción local incluidos los tópicos
  • combinaciones complejas de fármacos y dispositivos, como inhaladores, aerosoles nasales y sistemas de administración transdérmica
  • perfiles complejos de liberación de fármacos; por ejemplo, productos farmacéuticos de liberación modificada


El análisis fisicoquímico respalda el desarrollo de formulaciones complejas a través de la elucidación del fármaco, de los excipientes y de la microestructura de la formulación. Esto proporciona a los desarrolladores el conocimiento necesario in vitro durante el desarrollo y la optimización de la formulación, con el fin de lograr la biodisponibilidad requerida in vivo. El análisis microestructural también ayuda a lograr un escalado eficaz a la fabricación comercial, ya que garantiza que se monitoreen y controlen los atributos críticos del material que afectan el rendimiento y la estabilidad de la formulación. 

Malvern Panalytical ofrece una amplia gama de herramientas de análisis microestructurales y experiencia esencial para el desarrollo de formulaciones complejas. Estos brindan el conocimiento necesario para reducir los riesgos de las decisiones de formulación y acelerar el desarrollo exitoso de la formulación.

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Demostración de la bioequivalencia

Los reguladores reconocen la aplicación de enfoques de bioequivalencia in vitro como un facilitador clave para el desarrollo eficaz de formulaciones complejas de medicamentos genéricos. La FDA de EE. UU. y otros reguladores han publicado una guía específica del producto que destaca la función de evaluar la equivalencia fisicoquímica (Q3) como parte del establecimiento de la bioequivalencia de un producto genérico de prueba con un producto farmacéutico de referencia (RLD). Al eliminar la necesidad de estudios de criterios de valoración clínicos, este enfoque puede reducir significativamente el tiempo de salida al mercado de medicamentos genéricos nuevos.

El equipo de herramientas de caracterización fisicoquímica de Malvern Panalytical proporciona las técnicas analíticas avanzadas y los conocimientos necesarios para respaldar los estudios esenciales de bioequivalencia. También proporciona capacidad más allá de los requisitos reglamentarios básicos, ya que ofrece análisis fisicoquímicos específicos que permiten una mayor comprensión de la composición, el comportamiento y la estabilidad de una formulación. Tal exploración y conocimiento del espacio del diseño de la formulación ayudan a simplificar la optimización de la formulación del prototipo, lo que reduce la cantidad de experimentos necesarios para alcanzar la formulación óptima y reducir el riesgo de fallas durante el escalado.  

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Gestión del ciclo de vida

Durante la fase comercial del ciclo de vida del producto farmacéutico, puede existir el requisito de modificar su proceso de fabricación. Esto puede ser, por ejemplo, una respuesta a los cambios en la fuente de materias primas o productos intermedios críticos. De manera alternativa, es posible que sea necesario trasladar la fabricación a otra instalación o, posiblemente, contratar proveedores de servicios externos, en respuesta a los cambios en la demanda de un producto farmacéutico determinado. Mantener la aprobación regulatoria de los productos en estas situaciones requiere la identificación de los elementos de fabricación y formulación que se deben mantener para garantizar la calidad del producto.

La aplicación de técnicas de bioequivalencia in vitro proporciona un enfoque realista basado en la ciencia para identificar los atributos críticos del material asociados con la formulación de un producto farmacéutico, lo que permite la definición de una estrategia de control para administrar cambios posteriores a la aprobación. Las herramientas de caracterización fisicoquímica de Malvern Panalytical, en combinación con nuestro conocimiento y experiencia de los requisitos de validación de métodos y transferencia, pueden ayudarlo a definir una estrategia analítica adecuada para apoyar la administración del cambio y garantizar que se mantenga la seguridad y el rendimiento del producto.

Los servicios de Amplify Analytics están disponibles para ayudar a nuestros clientes con sus desafíos de caracterización fisicoquímica y el desarrollo, la validación y la implementación de métodos analíticos para respaldar la formulación y fabricación farmacéutica.

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