Formulación de productos farmacéuticos inhalados por vía oral y nasal (OINDP)

Cuando elige sus excipientes, existen varias consideraciones que pueden afectar la formulación o, incluso, el medicamento final. Los excipientes, como los polímeros, se usan a menudo para modular la viscosidad de una suspensión o solución. Por lo tanto, a menudo, pueden influir en la facilidad de bombeo o procesamiento de la suspensión, y en el caso de los aerosoles nasales o los nebulizadores pueden afectar directamente la distribución del tamaño de las gotas de pulverización. La distribución del tamaño de partículas del portador del medicamento, como la lactosa en inhaladores de polvo seco, es fundamental para la llevar el medicamento a los pulmones y, a veces, la forma de las partículas de los excipientes y API puede afectar la forma en que interactúan y fluyen durante el procesamiento.     

Malvern Panalytical cuenta con varias herramientas que se utilizan comúnmente para el análisis de ingredientes o materias primas de distintos proveedores y que también se pueden aplicar para determinar si los diferentes lotes son iguales o diferentes.  

La estabilidad del API es fundamental para garantizar el suministro de una dosis segura y eficaz del medicamento, y hay muchos pasos de la ruta de desarrollo y fabricación que pueden afectarla. Entre estos se encuentra los pasos de procesamiento, en los que las condiciones podrían causar que sus excipientes afecten al API. Incluso el almacenamiento del medicamento final antes de llegar al paciente podría influir en la estabilidad del API. Como tal, la caracterización del API, junto con los posibles excipientes de formulación, es fundamental para una buena comprensión de la estabilidad y la forma en que podría verse afectada por el estrés del almacenamiento o del procesamiento.

Estudios de degradación acelerada de API y excipientes

La difracción de rayos X por método de polvo proporciona información única sobre los cambios en la forma de cristales de fármacos, el tamaño y la morfología del cristalito, así como cambios en las relaciones entre amorfos y cristalinas del API en la formulación durante estudios de esfuerzo acelerados para evaluar u optimizar la estabilidad de la formulación.  

Desarrollo de procesos y monitoreo de procesos

Nuestras herramientas de caracterización se utilizan con para evaluar la estabilidad de los API y excipientes en una formulación a través de las condiciones de procesamiento a fin de garantizar que los parámetros del proceso estén controlados y optimizados para que el producto farmacéutico final cumpla con los atributos críticos de calidad (CQA) requeridos.  

En cualquier proceso, es posible que se necesiten cambios.  Dentro de la industria farmacéutica, los ejemplos podrían incluir un cambio en el proveedor de un excipiente o API, un cambio de una maquinaria, un movimiento de un producto entre plantas de fabricación o un cambio menor en la composición de la formulación. Todos estos cambios se deben controlar para que no afecten al producto farmacéutico final. 

Las soluciones fisicoquímicas de Malvern Panalytical se utilizan con regularidad para ayudar con la evaluación de comparabilidad a fin de comprobar los cambios en un producto cuando se ha producido un cambio en el proceso utilizado para crearlo. Además, nuestras tecnologías también se utilizan para mostrar bioequivalencia in vitro entre los productos de referencia y de prueba cuando se desarrollan genéricos.  Estas pruebas pueden demostrar que la combinación del producto y dispositivo genérico ofrece el mismo medicamento de la misma manera que el producto innovador, lo que puede reducir drásticamente la cantidad de pruebas clínicas requeridas y acelerar la llegada al mercado de un producto farmacéutico genérico.

Para todos los OINDP, el tamaño de las gotas o de las partículas administrado por el dispositivo es un atributo crítico de calidad (CQA), que influye directamente en la eficacia clínica. La correlación entre el tamaño de las partículas y el comportamiento de deposición in vivo hace que la medición de la distribución del tamaño de las partículas de pulverización sea esencial para todos los productos inhalados durante su desarrollo, fabricación y control de calidad. Además, las propiedades como el tamaño de las partículas del API dentro del aerosol disperso también desempeñan un papel importante en la determinación de la eficacia de la administración del medicamento, así como en la biodisponibilidad general.  Esto es fundamental para el desarrollo de medicamentos innovadores y el desarrollo de productos farmacéuticos genéricos en estudios de preformulación a fin de comprender las características del medicamento de referencia y, especialmente en el caso de los aerosoles nasales, para permitir el uso de estudios de bioequivalencia in vitro.  Obtenga más información sobre la caracterización y optimización de fármacos y dispositivos de aerosoles nasales, nebulizadores, inhaladores de polvo seco e inhaladores de dosis medida en el contenido destacado.