膜タンパク質であるGPCRは、創薬における重要なターゲットです。ドイツにある製薬メーカーのevotec社ではGCIを用いたGPCRのフラグメントスクリーニングを行っています。
GCIを用いたスクリーニング系の組み立て、そして700以上のフラグメントからのヒットスクリーニングを３日で実施した実例ポスターがダウンロードいただけます。
Gタンパク質共役受容体（GPCR）は、細胞シグナル伝達に関与する重要な膜タンパク質ファミリーであり、ホルモンや神経伝達物質などのさまざまなリガンドに応答します。GPCRは主要な創薬ターゲットであり、処方薬のおよそ30%がGPCRに作用します。しかし、特に野生型受容体において、細胞膜外での不安定性が課題となり、新規化合物の探索は困難です。
近年、フラグメントスクリーニングは、高品質な化学的骨格を同定する有効な戦略として注目されています。本ポスターでは、研究者らがヒトA2A受容体（hA2AR）を対象に、運動学的（カイネティック）アプローチによるスクリーニングを実施し、704種類のフラグメントを評価した研究成果を紹介します。
Evotec社は、バイオテクノロジー企業、製薬企業、学術機関、政府機関との連携を通じて、創薬および医薬品開発の発展に貢献するライフサイエンス企業です。
